レパグリニド（シュアポストⓇ）は、どのような作用機序で効果を発揮するのですか？
膵臓のインスリン分泌細胞にあるKATPチャネルを閉鎖し、インスリン分泌を促進して血糖値を下げます。
レパグリニド（シュアポストⓇ）は、「速効型インスリン分泌促進薬」と呼ばれる糖尿病治療薬のひとつであり、食事後の血糖値上昇に合わせてインスリンを分泌させることで効果を発揮します。
このお薬が、膵臓のインスリンを分泌する細胞（膵ベータ細胞）に作用する仕組みは、次のとおりです。
1. 特定の結合部位に作用
このお薬の有効成分であるレパグリニドは、膵ベータ細胞の表面にある「スルホニルウレア受容体（SUR）1」という場所に結合します。
2. カリウムチャネルを閉鎖
この結合により、「ATP感受性カリウムチャネル（KATPチャネル）」という、カリウムイオンの通り道を閉じます。
3. カルシウムイオンの流入
KATPチャネルが閉鎖されると、細胞膜が興奮状態（脱分極）となり、「電位依存性カルシウムチャネル」が開きます。これにより、細胞外からカルシウムイオンが細胞内に流れ込みます。
4. インスリン放出
細胞内のカルシウムイオン濃度の上昇が引き金となり、インスリンが膵ベータ細胞から血液中へ放出されます。
この作用により、食後の急激な血糖値の上昇を抑えることができると考えられています。
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無所属 薬剤師
齊藤 由佳 監修
(参考文献)
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