レポトレクチニブ（オータイロⓇ）の作用機序について教えてください。
この薬は、がん細胞の増殖に関わるROS1チロシンキナーゼを阻害し、がんの成長を抑えます。
レポトレクチニブ（オータイロⓇ）は、がん細胞が増えたり、生き残ったりするのに必要なROS1受容体チロシンキナーゼという酵素の働きを邪魔する作用があります。
ROS1遺伝子に異常が起こり「ROS1融合タンパク質」が作られると、がん細胞の中で、細胞の増殖に関わる信号（シグナル）が異常に活発になります。レポトレクチニブは、このROS1の働き（リン酸化）を妨げることで、がん細胞の増殖や生存を促す信号が伝わるのを抑え込みます。
また、この薬は「ATP結合ポケット」という場所に正確に結合する特徴があり、これまでの薬に対して耐性を持つがん細胞（特に、ゲートキーパー変異やsolvent front変異と呼ばれる特定の変異があるROS1融合タンパク質）にも効果を示すと考えられています。
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無所属 薬剤師
齊藤 由佳 監修
(参考文献)
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