インスリングルリジン(遺伝子組換え)(アピドラⓇ)は、どのような作用機序で効果を発揮するのですか?
改良されたヒトインスリン製剤で、小さな分子として血流に入り、速やかに血糖値を下げます。
インスリン グルリジン(遺伝子組換え)(アピドラⓇ)は、ヒトインスリンの構造を遺伝子組換え技術によって一部変えた(アナログ化された)製剤です。
通常のインスリンは、注射されると体内でいくつもの分子が集まった状態(六量体や二量体)を形成しますが、この薬は以下のような特徴により、速やかに作用を発揮します。
- 分子の会合を抑制:ヒトインスリンのB鎖のアミノ酸(3位と29位)を置き換えることで、インスリン分子が互いに集まって大きな塊を作る(会合する)働きが抑えられています。
- 単量体としての吸収:そのため、皮下に注射されると、すぐに一つひとつの小さな分子(単量体)として安定的に存在し、速やかに血流に移行します。
この「超速効型」の性質により、食事による急激な血糖値の上昇に対して、速やかに血糖値を下げる効果を発揮します。血糖降下作用の仕組み自体はヒトインスリンと同様で、細胞による糖の取り込み促進や肝臓での糖産生抑制などです。
無所属 薬剤師
齊藤 由佳 監修
(参考文献)
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