ゾレドロン酸水和物(リクラストⓇ)は、どのような作用機序で効果を発揮するのですか?
破骨細胞に取り込まれてその機能を失わせ、骨吸収を抑制して骨密度を増やします。
ゾレドロン酸水和物(リクラストⓇ)の有効成分は、骨の成分(ハイドロキシアパタイト)と非常にくっつきやすい性質を持っています。
体の中に入ると速やかに骨の表面に沈着し、骨を壊す細胞である「破骨細胞」が骨を溶かそうとする際に、細胞内に取り込まれます。 細胞内に入った薬は、特定の酵素(ファルネシルピロリン酸合成酵素)を阻害します。
これにより、破骨細胞が生きていくために必要なタンパク質の働き(プレニル化)がブロックされ、細胞の機能が失われたり、細胞死(アポトーシス)が誘導されたりします。 結果として、骨が壊される(骨吸収)のが強力に抑えられ、骨密度が増加します。
無所属 薬剤師
齊藤 由佳 監修
(参考文献)
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