グマロンチニブ水和物(ハイイータンⓇ)の作用機序について教えてください。
この薬は、MET受容体チロシンキナーゼという酵素の働きを阻害し、がん細胞の増殖などを抑えます。
グマロンチニブ水和物(ハイイータンⓇ)は、間葉上皮転換因子(MET)と呼ばれる種類のタンパク質の働きを邪魔する作用があります。
METは、細胞の増殖や生存、浸潤(がん細胞が周りに広がる)、転移(がんが他の場所に広がる)、血管新生(新しい血管ができること)などに関わる重要なタンパク質です。特に、MET遺伝子エクソン14スキッピング変異という特定の遺伝子の異常がある場合、MET受容体が異常に活性化された状態になり、がん細胞が増えやすくなります。
この薬は、METのリン酸化を邪魔することで、METが細胞内で情報を伝えるための信号(シグナル伝達)を抑え込みます。これにより、がん細胞の増殖、生存、浸潤、転移、血管新生といった、がんの進行に関わる活動を抑えると考えられています。
無所属 薬剤師
齊藤 由佳 監修
(参考文献)
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