ソトラシブ(ルマケラスⓇ)の作用機序について教えてください。
がん細胞の増殖や生存に関わるKRAS(ケーラス)の活性化を阻害し、がん細胞の増殖を抑制します。
ソトラシブ(ルマケラスⓇ)は、KRASG12C変異に結合し、がん細胞の増殖を抑制します。
KRASは、細胞の増殖、分化および生存における重要な遺伝子であり、この中のG12C(KRASタンパクの12番目にあるアミノ酸がグリシン(G)からシステイン(C)に変異した)という遺伝子変異を起こすと、活性型に安定化してシグナル伝達が亢進し、がん細胞の増殖や生存を引き起こします。
ソトラシブ(ルマケラスⓇ)は、このG12C変異を起こしたKRASに結合することにより活性化を阻害し、がん細胞の増殖を抑制する効果があります。
東京医科歯科大学病院 がんゲノム診療科 特任助教
石橋 直弥 監修
(参考文献)
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