ビルダグリプチン・メトホルミン塩酸塩(エクメットⓇ)は、どのような作用機序で効果を発揮するのですか?

インスリン分泌を促し、糖の利用を促進するとともに産生を抑えることで血糖値を改善します。

解説

ビルダグリプチン・メトホルミン塩酸塩(エクメットⓇ)は、2型糖尿病の主な原因とされる「インスリン分泌が少ないこと」と「インスリンの効きが悪いこと(インスリン抵抗性)」の両方を改善するために、2種類の有効成分(ビルダグリプチンとメトホルミン塩酸塩)を組み合わせたものです。

それぞれの成分が血糖値を下げる仕組み(作用機序)は、以下の通りです。

1. ビルダグリプチン(選択的DPP-4阻害薬)の作用

ビルダグリプチンは、食後に消化管から出てきて、血糖値を下げるホルモン(インクレチン)を分解してしまう酵素「DPP-4」を邪魔(阻害)します。 この作用により、体内のインクレチンの濃度が高く保たれ、血糖値が高い状態に応じて、次の働きを促します。

  • 膵臓(すいぞう)からインスリン(血糖値を下げるホルモン)が多く分泌されるようにします。
  • グルカゴン(血糖値を上げるホルモン)の分泌を抑えます。

2. メトホルミン(ビグアナイド系薬)の作用

メトホルミンは、主に次の働きにより血糖値を下げます。

  • 肝臓で糖が新しくつくられる量(糖新生)を減らします。
  • 筋肉などの組織が血液中の糖をより多く取り込むのを助け、インスリンの効きやすさ(インスリン感受性)を改善します。
  • 腸からの糖の吸収を抑える働きもあるとされます。

このように、この薬は異なる仕組みで作用する2つの成分の相乗効果により、よりよい血糖コントロールを目指します。

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無所属 薬剤師

齊藤 由佳 監修

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