ブレクスピプラゾール(レキサルティⓇ)の作用機序について教えてください。
ブレクスピプラゾールはドーパミンとセロトニン受容体に作用し、脳内活動を調整します。
ブレクスピプラゾール(レキサルティⓇ)は、統合失調症やうつ病に用いられる抗精神病薬で、その作用機序は、
- セロトニン5-HT1A受容体部分アゴニスト作用
- セロトニン5-HT2A受容体アンタゴニスト作用
- ドパミンD2受容体部分アゴニスト作用
- アドレナリンα1B受容体アンタゴニスト作用
- アドレナリンα2C受容体アンタゴニスト作用
を併せ持ちます。
D2受容体への部分作動によって、過剰なドーパミンの活動を抑えながら、不足している場合には適度に活性化するため、統合失調症や抑うつ気分障害の症状を安定化させる効果が期待されます。
また、5-HT1A受容体に対する部分作動が不安や抑うつの改善に寄与し、5-HT2A受容体の遮断は統合失調症の精神病症状や認知機能障害に対する改善効果、抗不安効果、EPS の軽減、さらには睡眠パターンの改善効果をもたらすことが示唆されています。
公開日:
最終更新日:
精神科・心療内科
日下 慶子 監修
(参考文献)
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