カペシタビン（ゼローダⓇ）の作用機序について教えてください。
体内でがん細胞に多く存在する酵素により「5-FU」という活性体に変換され、がんの増殖を抑えます
カペシタビン（ゼローダⓇ）に含まれる有効成分は、体の中で段階的に形を変えていき、最終的にがん細胞に作用する「活性体」である5-FU（フルオロウラシル）になるように設計されています。その仕組みは次の通りです。
- 服用後、体内に吸収されると、肝臓にある「カルボキシルエステラーゼ」という酵素によって、最初の中間体である「5'-DFCR」に変わります。
- 次に、肝臓やがんの組織に多くある「シチジンデアミナーゼ」という酵素によって、さらに「5'-DFUR」という次の中間体に変換されます。
- さらに、がん組織に特に多く存在する「チミジンホスホリラーゼ」という酵素の働きで、がん細胞の増殖を抑える「5-FU（フルオロウラシル）」という活性体に変わります。
この5-FUは、がん細胞が増えるために必要な遺伝情報物質（DNA）の合成を妨いだり、タンパク質を作る役割を果たす遺伝情報物質（RNA）の機能を阻害したりすることで、がん細胞の増殖を抑えると考えられています。
無所属 薬剤師
齊藤 由佳 監修
(参考文献)
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